Механизмы действия различных групп гипотензивных препаратов

Механизмы действия различных групп гипотензивных препаратов

Содержание

Механизмы действия различных групп гипотензивных препаратов

Обзор лучших гипотензивных средств, список препаратов последнего поколения

Рассмотрим современные гипотензивные препараты разных фармакологических групп быстрого и пролонгированного действия, их свойства, побочные эффекты, взаимосочетаемость.

Классификация гипотензивных средств

Лекарственные средства, корректирующие давление, делятся на две большие группы: препараты первой, второй линии. При этом они могут быть быстрого или пролонгированного действия, принадлежать разным фармакологическим группам, то есть контролировать разные процессы в организме.

Первая линия

Это большая группа антигипертензивных препаратов, которые назначаются с самого начала для лечения уже подтвержденной гипертонической болезни, включает 5 типов медикаментов:

Групповые представители Фармакологические свойства
Ингибиторы АПФ: Расилез, Каптоприл, Эналаприл, Кардосал, Лизиноприл, Квинаприл, Лозартан, Нифедипин, Рамиприл, Даприл Лекарственные средства снижают периферическую сопротивляемость за счет расширения просвета сосудов, что ведет к уменьшению давления без изменения ЧСС, сердечного выброса – это делает препараты актуальными при ХСН.

Действие начинается уже после приема первой дозы, а с течением времени наступает стойкая стабилизация показателей АД. Прием средств последнего поколения улучшает работу почек, нервной системы, лекарства демонстрируют минимум побочных эффектов.

Диуретики
  • тиазиды: Индапамид, Гипотиазид, Хлорталидон;
  • петлевые: Фуросемид, Лазикс, Эдекрин (самые жесткие);
  • калийсберегающие: Верошпирон, Спиронолактон, Амилорид (самые мягкие, назначаются как дополнение к другим для сохранения калия в организме)
Препараты обладают разным механизмом действия, точкой приложения, но все быстро выводят из организма лишнюю воду вслед за натрием, разгружая сердце, сосуды.

Меняют водно-солевой обмен, метаболизм. Противопоказаны при подагре, но являются лекарственными средствами выбора при сахарном диабете.

Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА): Валсартан, Телмисартан, Микардис, Ирбесартан, Теветен Плюс Гипотензивный эффект основывается на способности препаратов нарушать контакт ангиотензина с рецепторами клеток внутренних органов, за счет чего стенка сосудов расслабляется давление понижается, дополнительно стимулируется выведение почками лишней воды, солей.

Противопоказаны беременным, пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов. Практически не имеют осложнений.

Адреноблокаторы
  • альфа: Силодозин, Пророксан, Тропафен, Празозин
  • бета кардиоселективные: Бисопролол, Атенолол, Метопролол; некардиосклективные: Карведилол, Лабеталол, Пропранолол
Блокируют адренорецепторы, чем снижают давление, одновременно замедляют сердечный ритм, поэтому противопоказаны при брадикардии.
Антагонисты кальция: Амлодипин, Верапамил, Верапамил-ретард, Лерканидипин, Нифедипин-ретард, Фелодипин, Дилтиазем Снижают проникновение ионов кальция в мышечные клетки сосудов, за счет чего уменьшают их чувствительность к вазопрессорам, снимают ангиоспазм.

Обменные процессы остаются инертными, при этом снижается уровень гипертрофии левого желудочка, что уменьшает риск развития инсульта.

Вторая линия

Антигипертензивные средства этой группы рекомендуют для купирования эссенциальной (первичной) гипертонии только определенных пациентов, например, беременных, пожилых, всех тех, для кого дорогостоящие препараты в течение длительного времени являются неподъемной ношей. Их тоже 5 типов:

Представители групп Механизм действия
Препараты раувольфии: Раунатин, Раувазан, Резерпин Демонстрируют выраженный гипотензивный эффект, имеют низкую стоимость.
Центральные агонисты α2-рецепторов: Клонидин, Метилдопа, Моксонидин Влияют на ЦНС, понижают симпатическую гиперактивность, уменьшая показатели давления. Побочными эффектами является сонливость, быстрая утомляемость.
Вазодилататоры прямого действия: Нитроглицерин, Бендазол, Гидралазин, Нитронг, Милсидомин Препараты центрального действия мягко расширяют сосуды, уменьшая венозный приток к сердечной мышце, снижая дефицит кислорода в миокарде, повышая ЧСС. Имеют много противопоказаний, поэтому назначаются только врачом.
Спазмолитики: Дибазол, Эуфиллин, Теофиллин Действуют на гладкую мускулатуру сосудов, снижают давление, расширяя их, уменьшают вязкость крови, профилактируют тромбообразование.
Комбинированные: Тонорма, Зиак, Энап-Н, Вазар-Н, Каптопресс Понижают давление разными путями, поскольку сочетают в себе насколько гипотензивных средств.

Чаще всего, как самостоятельная терапия эти лекарства не рекомендуются, они – вспомогательные арсенал, целенаправленно усиливающий действие основных средств.

Список препаратов быстрого и пролонгированного действия

Рост давления может быть спонтанным, резким или постепенным, но неуклонным. Это требует использования гипотензивных препаратов быстрого или пролонгированного действия.

Препараты быстрого действия:

  • Лазикс (Фуросемид) – петлевой диуретик, препарат выбора для экстренной помощи, корректирует обмен электролитов, вызывает частое мочеиспускание, таблетизированный действует в течение часа, инъекционный уже в первые 20 минут;
  • Атенолол (Анаприлин, Сотагестал) – урежает сердечный ритм, одновременно выравнивая АД, действует через 15 минут;
  • Адельфан – гипотензивные таблетки под язык, действуют через 10 минут;
  • Клофелин – эффект наблюдается через полчаса, минус – сухость слизистых;
  • Нифедипин – начинает работать через 5 минут после сублингвального приема;
  • Каптоприл – под язык, действует через 20 минут, минус – трехкратный прием/сутки.
  • Нитроглицерин – гипотензивный эффект через 5 минут, профилактирует ангиоспазм, приводящий к инфарктам.

Эти гипотензивные лекарства показаны для купирования гипертонических кризов. Осложненные кризы требуют инъекционной терапии.

Пролонгированная группа разработана для удобства терапии гипертонической болезни, пожизненный прием препаратов раз или два/день не мешает вести обычный образ жизни:

  • Соталол, Пропранол, Карведилол – неселективные блокаторы бета-рецепторов;
  • Атенолол, Бисопролол, Бетаксол – селективные бета-блокаторы;
  • Амлодипин, Верапамил, Дилтиазем – антагонисты кальция;
  • Эналаприл, Лизиноприл, Периндоприл – ингибиторы АПФ;
  • Индапамид, Гидрохлортиазид, Гипотиазид – диуретики.

Эти препараты используют в комбинированном лечении гипертонии второй или третьей степени.

Допустимые комбинации

Взаимосочетаемость гипотензивных средств необходима при терапии высокого артериального давления. Наиболее часто используемые комбинации представлены в таблице:

Сочетание препаратов Возможности применения
Бета-блокаторы + мочегонные средства Высокое давление, неосложненный гипертонический криз, гипертоническая болезнь без поражения органов-мишеней
Диуретики + ингибиторы АПФ Гипертония, резистентная к проводимой терапии, хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Диуретики + блокаторы ангиотензиновых 1-рецепторов Изолированная систолическая гипертензия (ИСАГ), ХСН
Диуретики + агонисты имидазолиновых II – рецепторов При противопоказаниях для бета-блокаторов, но с необходимостью подключить к диуретику аналогичные средства
Диуретики + антагонисты кальция ХСН с резким подъемом давления, у пожилых пациентов с ИСАГ
Альфа и бета-блокаторы вместе Злокачественная гипертония
Бета-блокаторы + ингибиторы АПФ Постинфарктное состояние, вторичная профилактика, пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), ХСН
Бета-блокаторы + антагонисты кальция Артериальная гипертония (АГ), ИБС
Антагонисты кальция + ингибиторы АПФ АГ, нефропатия в начальной стадии, ИБС, признаки атеросклероза
Антагонисты кальция + блокаторы ангиотензиновых 1-рецепторов Высокое давление, нефропатия, прогрессирующий атеросклероз

Результативность применения любых комбинаций гипотензивных средств зависит от наличия определенных показаний, с учетом метаболических и гемодинамических свойствах каждого компонента.

Побочные эффекты

Негативные последствия от приема гипотензивных препаратов разнятся по группам. Основные из них представлены таблично:

Группа, отдельные представители Побочные эффекты
Диуретики – снижают давление, усиливая действие остальных гипотензивных
Тиазиды обладают средней степенью активности: Гидрохлоротиазид, Циклопентиазид, Хлорталидон Осложнения после приема:
  • снижение эректильной функции у мужчин, ацикличность месячных у женщин;
  • кумуляция (накопление) мочевой кислоты, что вызывает риск развития подагры;
  • гипокалиемия – дозозависимое развитие аритмии;
  • гипонатриемия – угрожает жизни;
  • миалгии из-за нарушения электролитного баланса;
  • снижение устойчивости к глюкозе;
  • проникновение через плацентарный барьер
Петлевые мочегонные – самые сильные: Лазикс, Фуросемид, Индапамид Вызывают:
  • экскрецию натрия, кальция с мочой
  • нарушают водно-солевой обмен;
  • снижают толерантность к глюкозе;
  • ухудшают липидный профиль
Калийсберегающие – слабые диуретики: Верошпирон, Спиронолактон, Амилорид, Триамтрен Самый опасный побочный эффект – гиперкалиемия, угрожающая жизни, остальные осложнения аналогичны другим диуретикам
Средства, блокирующие симпатоадреналовую систему
Препараты центрального действия (практически неактуальны в современной терапии, за исключением натуральных средств, показанных беременным): Метилдопа, Клонидин, Гуанфацин, Моксонидин, Резерпин Большая часть негативных последствий связана с ЦНС: сонливость, усталость, апатия, при резкой отмене может быть синдром рикошета: мигрень, тревожность, аритмии, боли в животе
Бета-адреноблокаторы: Беталок, Пропранолол, Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол Есть три большие неприятности, связанные с этими гипотензивными средствами:
  • метаболические нарушения (дислипидемия, толерантность к глюкозе), поэтому они противопоказаны при сахарном диабете, что не распространяется на высокоселективные блокаторы (Бисопролол, Метопролола сукцинат замедленного высвобождения) и лекарства последнего поколения (Небиволол, Карведилол).
  • нарушение сердечной проводимости, что исключает их назначение при слабости синусового узла, блокадах пучка Гиса;
  • спазм бронхов, который делает их абсолютно противопоказанными при бронхиальной астме
Альфа-блокаторы: Празозин, Теразозин, Доксазозин Они повышают риск:
  • сердечной недостаточности;
  • падения давления при первом приеме (до обморока)
Блокаторы смешанного типа: Лабеталол, Карведилол Демонстрируют побочные эффекты первого и второго типа
Антагонисты кальция
Антигипертензивные препараты типа дигидропиридинов: Нимодипин, Нифедипин, Амлодипин, Фелодипин Вызывают симптомы, связанные с чрезмерным расширением просвета артерий:
  • мигрень;
  • ортостатическая гипотония;
  • предобморок;
  • приливы;
  • подташнивание

Они проходят самостоятельно, не требуют лечения

Фениламины: Верапамил Провоцируют:
  • запор;
  • брадикардию с остановкой сердца;
  • сердечную недостаточность
Бензодипины: Дилтиазем Может привести к брадикардии, блокаде синусового узла
Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)
Представители: Каптоприл, Эналаприл, Фозиноприл, Лизиноприл, Рамиприл, Периндоприл Побочные эффекты:
  • сухой кашель;
  • отек Квинке
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА, сартаны)
Представители: Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Телмисартан Отличаются наилучшей переносимостью среди антигипертензивных средств, считаются препаратами выбора при лечении нефротоксической гипертонии. Передозировка способна вызвать ортостатическую гипотензию, противопоказаны беременным
Читай также
Совместимы ли бодибилдинг и геморрой

Гипотензивные препараты последнего поколения, перечисленные в таблице, обладают минимальным количеством побочных эффектов – это тенденция современной фармакологической практики.

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА — Краткий курс лекций по Фармакологии.

Гипотензивными называются лекарственные средства, снижающие системное артериальное давление.

Уровень артериального давления зависит от работы сердца, тонуса периферических сосудов, объёма и электролитного состава крови. Действие гипотензивных средств может быть направлено на разные факторы регуляции кровообращения. По механизму действия гипотензивные средства делятся на несколько групп.

Классификация гипотензивных средств.

Тест на знание английского языка Проверь свой уровень за 10 минут, и получи бесплатные рекомендации по 4 пунктам:

    Аудирование Грамматика Речь Письмо

1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): каптоприл, эналаприл.

2. Антагонисты кальция: фенигидин, верапамил.

3. b-адреноблокаторы: анаприлин, метопролол, талинолол.

4. Диуретики: дихлотиазид, фуросемид.

5. a1 адреноблокаторы: празозин.

6. Центральные a2 адреномиметики: клофелин, метилдофа.

Узнай стоимость написания работы Получите ответ в течении 5 минут . Скидка на первый заказ 100 рублей!

7. Прямые вазодилятаторы: дибазол, папаверина гидрохлорид, но-шпа, натрия нитропруссид, апрессин.

В настоящее время наиболее эффективными гипотензивными препаратами являются блокаторы ангиотензинпревращающего фермента. Белок плазмы крови ангиотензиноген под влиянием фермента ренина, образующегося в почках, превращается в ангиотензин-1, который под влиянием другого фермента — карбоксипептидазы, образующегося в лёгких, превращается в ангиотензин-2 — наиболее активное эндогенное прессорное соединение. Ангиотензин-2 повышает периферическое сосудистое сопротивление, стимулирует секрецию альдостерона, высвобождение норадреналина из везикул периферических и центральных симпатических синапсов. Ангиотензинпревращающий фермент угнетает инактивацию брадикинина, что также ведёт к повышению артериального давления. Создание группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) привело к значительному уменьшению гипертензивного и других эффектов ангиотензина-2.

Ингибиторы АПФ делятся на препараты прямого действия, содержащие и не содержащие сульфгидрильную группу, а также непрямого действия, или пролекарства. Такие препараты проявляют свою активность только после превращения в организме в активные соединения (эналаприла малеат).

Фармакокинетика. Первым эффективным препаратом, влияющим на ренин-ангиотензиновую систему, является капотен. В химической структуре препарат содержит SH-группу, при приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном канале, в крови 25-30% связывается с белками плазмы. При приёме под язык 0,025 г препарата максимальная концентрация в крови появляется через 45 мин, при приёме per os — через 70-80 мин. Гипотензивное действие развивается через 30-60 минут, максимум эффекта через 1-2 час и продолжается 6-12 час. В организме метаболизируется в дисульфиды и выделяется почками. Капотен не проникает через плаценту, оказывает гипотензивное, кардиопротекторное действие, уменьшает сердечную недостаточность, предупреждает развитие диабетической нефропатии.

Механизм гипотензивного действия обусловлен несколькими факторами. Препарат блокирует превращение ангиотензина-1 в ангиотензин-2, уменьшает освобождение норадреналина из надпочечников и из окончаний симпатических нейронов, угнетает секрецию альдостерона, расширяет сосуды почек, стимулирует синтез брадикинина и угнетает его инактивацию. Для купирования гипертонического криза, особенно у пожилых людей, капотен принимают под язык в дозе 0,025 или 0,05 г.

Эналаприла малеат по своим клинико-фармакологическим свойствам напоминает капотен, но отличается более пролонгированным действием. Может применяться для монотерапии и в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Противопоказан при повышенной чувствительности к ингибиторам АПФ, при беременности.

Побочные эффекты. Кашель, высыпания, ангионевротический отёк, гиперкалиемия, дисфагия.

Ионы кальция играют важную роль в жизнедеятельности организма. Трансмембранный транспорт кальция происходит через специальные кальциевые каналы. В конце 60-х годов обнаружена способность некоторых фармакологических веществ тормозить прохождение кальция по каналам и эта группа получила название — антагонисты кальция. Препараты различаются по химической структуре, фармакодинамике и фармакокинетике. Они способны понижать артериальное давление и оказывать антиангинальный эффект.

Молекулярные механизмы действия антагонистов кальция при сердечно-сосудистой патологии обусловлены их способностью взаимодействовать с белками и липидами мембран, замедлять поступление ионов кальция в клетки, что приводит к снижению тонуса сосудов, улучшению коронарного кровообращения. Препараты этой группы не нарушают липидный обмен, понижают вязкость крови, блокируют агрегацию тромбоцитов, продукцию тромбоксана, увеличивают синтез простациклина.

Одним из основных препаратов этой группы является верапамил (изоптин, финоптин), который вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, понижает потребность сердца в кислороде. Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления сердечный выброс существенно не изменяется. Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь, пик концентрации в плазме крови наступает через 1-3 часа. Внутривенно вводят при гипертонических кризах.

Побочные эффекты. Препарат обычно хорошо переносится, иногда возникают головная боль, тахикардия, головокружение, гиперплазия дёсен.

Производное дигидропиридина нифедипин (фенигидин, коринфар) подобно верапамилу расширяет коронарные и периферические сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца, но сильно уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает артериальное давление.

Препарат быстро всасывается при приёме внутрь, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 30 минут. Применяют нифедипин для снижения артериального давления при различных видах гипертензии, а также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Лечение нифедипином должно быть осторожным, строго индивидуальным, с ограничением доз нифедипина до 0,06 г в сутки, с учётом показаний и противопоказаний, а также побочных эффектов характерных для данной группы препаратов (см. верапамил).

Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний широко применяют b-адреноблокаторы. Гипотензивный эффект их связан с уменьшением сердечного выброса, активности ренин-ангиотензиновой системы и снижением чувствительности барорецепторов. Сопротивление периферических сосудов под влиянием b-адреноблокаторов может увеличиваться в результате рефлекторной вазоконстрикции из-за уменьшения сердечного выброса. После длительного лечения наблюдается уменьшение массы миокарда у больных с гипертрофией левого желудочка, что зависит от выраженности отрицательного хронотропного эффекта. Препараты снижают заболеваемость инсультом и развитие сердечной недостаточности у больных с артериальной гипертонией.

Неселективный b-адреноблокатор анаприлин (обзидан, пропранолол) быстро всасывается при приёме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-1,5 часа после приема, проникает через плацентарный барьер. При гипертонической болезни анаприлин назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста. Прекращать применение анаприлина следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможно усиление ишемии миокарда и другие побочные эффекты: бронхоспазм, утомляемость, бессонница, декомпенсация сердечной недостаточности, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к физической нагрузке, синдром отмены.

Кардиоселективный b-адреноблокатор метопролол применяют при гипертонической болезни, аритмиях, для профилактики повторных инфарктов миокарда. При приеме внутрь быстро всасывается и выводится почками. У больных с бронхоспастическими явлениями рекомендуется одновременное назначение b-адреностимуляторов.

У больных с артериальной гипертензией гипотензивный эффект диуретиков обусловлен уменьшением объёма жидкости в организме, а также снижением реактивности сосудов на симпатическую стимуляцию. Антигипертензивная активность монотерапии тиазидными диуретиками мало эффективна, но в случае недостаточного действия других гипотензивных средств дополнительное применение диуретиков позволяет добиться желаемого эффекта.

Дихлотиазид (гипотиазид) применяют как для монотерапии гипертонической болезни, недостаточности кровообращения, так и для комбинированного лечения. Препарат быстро всасывается, диуретический эффект развивается через1-2 часа и длится 10-12 часов. Дихлотиазид обычно хорошо переносится, однако при длительном применении могут развиваться следующие побочные эффекты: гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, половые дисфункции, слабость, усиление интоксикации сердечными гликозидами при гипокалиемии, провокация приступов подагры.

При внутривенном введении фуросемида (лазикса) диуретический эффект наступает через несколько минут, после приема внутрь — в течение первого часа и продолжается на протяжении 3-4 часов. Препарат эффективен при различных формах гипертензии, в том числе при её тяжёлых формах, при которых другие салуретики неэффективны. В основном применяют фуросемид для купирования тяжёлых гипертонических кризов.

Избирательный a1-адреноблокатор празозин (адверзутен) применяется при гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности. Главным в фармакодинамике празозина является периферическая вазодилятация, уменьшение пре- и постнагрузки на сердце. Препарат благоприятно влияет на показатели липидов сыворотки крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Празозин принимают внутрь, начиная с небольшой дозы, которую следует принимать перед сном, после чего больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это необходимо в связи с возможностью развития “феномена первой дозы” — выраженной гипотензии вплоть до коллапса. Кроме “феномена первой дозы” препарат вызывает ряд побочных эффектов: ортостатическая гипотензия, слабость, сердцебиения, головная боль, бессонница, сухость во рту.

Читай также
Как расшифровать показатели общего анализа крови у детей?

Центральные a2 адреномиметики.

Для лечения гипертонической болезни применяют клофелин (гемитон, катапресан), механизм действия которого обусловлен возбуждением центральных a2-адренорецепторов, угнетающих функцию сосудодвигательного центра. Действие препарата начинается через 1-2 часа после приема внутрь или через 15-20 минут после внутримышечного введения и длится от 2 до 12 часов. Клофелин оказывает снотворное и седативное действие, снижает активность пищеварительных желёз, а также температуру тела. Назначают препарат внутрь, парентерально, для купирования гипертонического криза — сублингвально.

Подобно клофелину действует метилдофа, который применяется для лечения гипертонической болезни 2-А и 2-Б стадии. Назначают в таблетках. Через 1-1,5 месяца после начала лечения к препарату развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается. В таких случаях его целесообразно назначать в сочетании с другими гипотензивными средствами и диуретиками.

Побочные эффекты данной группы лекарственных средств. Седативный эффект, подавленность, сухость слизистых оболочек, утомляемость, ортостатические головокружения.

Миотропные гипотензивные средства действуют непосредственно на гладкую мускулатуру сосудистой стенки. К этой группе относится производное имидазола дибазол. Спазмолитическое и гипотензивное действие наступает через 10-20 минут после парентерального введения и длится 2-3 часа. Используют его в основном для купирования гипертонических кризов. К дибазолу быстро (через 7-8 суток) развивается толерантность. Побочных эффектов дибазол почти не вызывает. Аналогичное действие оказывает но-шпа и папаверина гидрохлорид.

При гипертонических кризах широко используют магния сульфат, гипотензивный эффект которого обусловлен прямым миотропным действием. Препарат угнетает вазомоторный центр, оказывает седативное и противосудорожное действие. Антагонистами ионов магния являются ионы кальция, поэтому в случаях пере дозирования магния сульфата вводят препараты кальция (кальция хлорид внутривенно).

К миотропным гипотензивным средствам относится апрессин (гидралазин), который применяют на ранних стадиях гипертонической болезни, в том числе при её злокачественных формах. Назначают в таблетках после еды. При длительном приеме развивается синдром, напоминающий системную красную волчанку, и другие побочные эффекты: головная боль, тахикардия, задержка жидкости, тошнота, рвота, кожная сыпь. Может провоцировать приступы стенокардии.

В последние годы для купирования гипертонических кризов широко используют натрия нитропруссид. При внутривенном капельном введении препарат оказывает быстрый, сильный и непродолжительный гипотензивный эффект; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Механизм действия препарата связан с образованием нитрозогруппы (NO). Гипотензивный эффект после внутривенного введения развивается через 2-5 минут, а через 5-15 минут после окончания введения артериальное давление возвращается к исходному уровню. Следует применять только свежеприготовленные растворы и вводить под тщательным контролем артериального давления. При передозировке может развиться отравление цианидами и другие побочные эффекты (см. апрессин).

В фармакотерапии гипертонической болезни, особенно её начальных форм, обусловленных влиянием психогенных факторов, заметную роль играют седативные средства (снотворные в малых дозах, седативные, транквилизаторы, нейролептики).

С целью уменьшения проявлений побочных действий гипотензивных средств в клинике широко используются их сочетания. Наиболее пригодны комбинации тиазидных диуретиков с b-адреноблокаторами, a1-адреноблокаторами, а также комбинации b-адреноблокаторов с антагонистами кальция дигидропиридинового ряда или блокаторов ангиотензинпревращающего фермента с антагонистами кальция.

При комбинировании антигипертензивных препаратов с разным механизмом действия наблюдается усиление гипотензивного эффекта, а также уменьшение риска развития побочных эффектов благодаря использованию более низких доз отдельных препаратов или вследствие того, что один препарат предотвращает развитие побочных эффектов другого препарата (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента предупреждают гипокалиемию вызываемую диуретиками).

Гипотензивные средства

Основной показатель артериальной гипертонии — рост показателей систолического и диастолического артериального давления (свыше 140 и 90 мм рт. ст. соответственно). Комплекс мер, предпринимающийся для лечения заболевания и нормализации АД, должен быть направлен не только на снижение уровня давления, но и на купирование тяжёлых последствий и осложнений, таких как инфаркт, инсульт. Для устранения патологии предназначены гипотензивные средства различных групп.

Принципы назначения препаратов

Медицина включает широкий спектр средств, направленных на эффективную терапию артериальной гипертонии. Большинство из современных гипотензивных средств последнего поколения имеет минимум побочных действий. Курс лечения направлен на понижение, стабилизацию параметров АД и поддержание его в допустимых пределах.

Препараты назначает врач в индивидуальном порядке, учитывая сопутствующие заболевания

Кроме этого, требуется воздействовать на предотвращение поражения органов-мишеней, повышение качества и длительности жизни. За целевой берётся тот показатель, при котором реже всего развивается сердечно-сосудистая недостаточность и происходит минимальное количество летальных исходов.

Классификация

Медикаментозные вещества, направленные на снижение и стабилизацию параметров АД, делятся на две основные категории — первая линия и вторая линия. Различие состоит в спектре действия — у средств первой линии он более обширный, вторая же — узконаправленная. На начальном этапе подразумевается применение первой группы. В случае неэффективности назначается лечение второй медикаментозной группой.

Препараты первой линии

  1. Сартаны (блокаторы определённых рецепторов).
  2. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (сокращённо иАПФ).
  3. Бета-блокаторы.
  4. Блокаторы медленных кальциевых каналов.
  5. Диуретические медикаменты.

Препараты второй линии

  1. Альфа-адреноблокаторы.
  2. Ганглиоблокаторы.
  3. Средства центрального воздействия.
  4. Остальные вещества, включая комбинированные.

Важным аспектом для специалиста является деление препаратов на те, которые предназначаются для планового и систематического приёма, и те, воздействие которых направлено на незамедлительное воздействие при гипертонических кризах.

В зависимости от степени заболевания назначают препараты первой или второй линии

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (аббревиатура иАПФ)

В современной медицине, данная группа считается наиболее эффективной. Принцип воздействия на артериальное давление заключается в трансформации белка плазмы крови ангиотензиногена в ангиотензин-1 при помощи фермента ренина, который вырабатывается в почках.

Под воздействием карбоксипептидазы, продуцирующийся (вырабатывающийся) лёгкими, ангиотензин-1 метаморфируется в ангиотензин-2, который существенно усиливает местное сопротивление сосудов, повышает выработку альдостерона, стимулирует освобождение норадреналина и центральных, периферических симпатических синапсов.

Ангиотензин-превращающий фермент подавляет инактивацию брадикинина, что ведёт к значительному повышению параметров АД. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента подразделяются на вещества прямого действия (включающие или не включающие сульфгидрильную группу) и непрямого воздействия, являющиеся пролекарством.

Влияние на АД последних начинается после трансформирования в организме в активные соединения. Несмотря на то что медикаменты непрямого воздействия работают гораздо медленнее, их преимущество заключается в пролонгированном воздействии.

Блокаторы рецепторов ангиотензина

Препараты этой категории стоят на втором месте по частоте назначений. Их воздействие на организм основывается на блокировке рецепторов ангиотензина. Благодаря этому, при употреблении медикаментов данной группы, у больных отмечается нормализация уровня АД, уменьшение сердечных сокращений. В свою очередь, блокаторы разделяются на две подкатегории:

  1. Селективные – воздействие которых направлено, исключительно, на бетат-адренорецепторы. Не провоцируют симптомов удушья (что является крайне важным для пациентов, страдающих астмой). Следует отметить, что при употреблении повышенных дозировок, теряется процент селективности. В перечень входят Бисопролол, Метопролол, Карведилол, Небиволол.
  2. Неселективные – эффективно блокируют бета-1, бета-2 адренорецепторы (Пропранолол).

Благодаря воздействию обоих бета-блокаторов, наиболее существенный результат наблюдается у пациентов с ишемической болезнью сердца. Запрещается использовать препараты данной группы при наличии у пациента брадикардии.

Антагонисты кальция

Блокаторы кальциевых каналов являют собой гетерогенную группу. Принцип воздействия одинаковый у всех препаратов. Отличия заключаются в некоторых особенностях, таких как фармакокинетика, селективность, влияние на ЧСС. Как и предыдущая группа, антагонисты кальция понижают показатели АД и частоты сердцебиения. Принцип работы препаратов заключается в блокировке ионов Кальция, проникающих к гладким миоцитам сосудистой стенки.

Наиболее распространённые представители категории – Нифедипин (применяется, исключительно, в экстренных случаях), Амлодипин (применятся систематически). На терапевтический результат от медикаментов данной группы влияет не только сам препарат, но и форма его выпуска. Это поспособствовало расширению классификаций — кроме химических компонентов, теперь учитывается и длительность воздействия. Сейчас доступны антагонисты кальция второго поколения, имеющие пролонгированный эффект.

Бета-адреноблокаторы

Адренорецепторы делятся на бета-1 (размещены в тканях надпочечников, почек, а также сердца, кишечника, жировой ткани, меньше в бронхах) и бета-2 (размещены в ЖКТ, поджелудочной железе, в мускулатуре сосудов, бронхов, меньше в коронарных сосудах, сердце). Все ткани включают как бета-1, так и бета-2 рецепторы, в соотношении 7/3. Принцип воздействия заключается в особенностях строения, походящего на катехоламины.

Перед назначение бета-адреноблокаторов необходимо сдать анализ крови для определения дозировки препарата

Бета-адреноблокаторы выступают антагонистами катехоламинам. Эффективность лечения напрямую зависит от пропорциональности выбранной дозировки к имеющимся в крови катехоламинам. К полезным свойствам бета-блокаторов относятся:

  • Регулирование подачи необходимого уровня кислорода для миокарда;
  • Снижение частоты фатальных аритмий, повышение порога фибрилляции желудочков;
  • Понижение уровня давления в аорте;
  • Понижение давления в артериях, благодаря чему предупреждается факт разрыва
  • атеросклеротических бляшек;
  • Снижение количества внезапных смертей;
  • Предотвращение утренней агрегации тромбоцитов, что девальвирует риск возникновения инфаркта.
  • Снижение частоты ритма сердцебиения.

К отрицательным свойствам относят возможность возникновения сердечной недостаточности, брадикардии, гипотензии, сыпи, слабости, бессонницы, галлюцинаций. Кроме того, при неправильном употреблении существует вероятность остановки дыхания, бронхоспазмов, ларингоспазмов.

Мочегонные средства

Диуретики разделяются на несколько категорий:

  1. Тиазидные (Гидрохлортиазид).
  2. Тиазидоподобные (Индапамид).
  3. Петлевые (Торасемид, Фуросемид).
  4. Препараты, способствующие сохранению калия (Верошпирон).
Читай также
Причины отклонения от нормы показателя RDW в анализе крови

Наиболее назначаемым препаратом данной группы является Трифас. Широкое использование обусловлено высокой результативностью и явным терапевтическим результатом, а также минимальными побочными свойствами. Невыраженное действие способствует тому, что многие препараты из категории диуретиков применяются с целью поддержания уровня калия, либо в качестве дополнения к основной терапии.

Всасывание действующего вещества происходит после внутреннего приема, полное, быстрое и проходит на протяжении 60-120 минут, в независимости от приема пищи

Вазодилататоры прямого действия

Данные средства миотропного действия применяются для экстренной терапии гипертензии. Сюда входят Миноксидил, а также Гидралазин, Диазоксид, Натрия нитропруссид. Гидралазин оказывает влияние, исключительно, на гладкую мускулатуру сосудистых стенок, что ведёт к её расслаблению. Вещество не провоцирует увеличение ёмкости вен, поэтому исключаются риски развития ортостатической гипотензии. Может вызывать рефлекторную тахикардию, усугубляющую риск возникновения приступа стенокардии.

Завышенный уровень секреции ренина влияет на задержку натриевых солей и воды, что приводит к отёкам. Для предотвращения негативных последствий, Гидрализин прописывают в комплексе с мочегонными средствами. Миноксидил – один из сильнейших препаратов при рефрактерных случаях.

Основной побочный эффект – чрезмерная задержка жидкости и натриевых солей. Назначается при тяжёлых формах гипертензии и развитии почечной недостаточности. Не является моно-препаратом, используется, исключительно, в комплексе с диуретическими медикаментами, р-адреноблокаторами. Диазоксид – имеет ярко выраженный, быстрый эффект.

Альфа-адреноблокаторы

Выписываются врачами в качестве дополнительного средства. Кроме этого, могут быть использованы для оказания экстренного воздействия при резком скачке показателей АД. Принцип воздействия на организм заключается в сужении артерий и вен, расширении сосудов, снижении симпатического тонуса. Назначаются при гипертонии, для нивелирования рисков возникновения инсультов, кризов, предотвращении тяжёлых последствий при резких перепадах давления.

Препараты данной категории не способны вызывать сонливость, а также не влияют на уровень концентрации внимания. При длительной терапии воздействуют на снижение показателей холестерина в крови, усиливают липопротеиды. В период беременности и лактации применение препарата допускается только после консультации с врачом.

Прием альфа-адреноблокаторов возможен при беременности, но под строгим контролем врача

Спазмолитические препараты

На сегодняшний день вещества, обладающие спазмолитическим действием, классифицируются нижеприведённым способом:

Неселективные

  1. Ингибиторы фосфодиэстеразы различных типов, например, Пентоксифиллин.
  2. Производные ксантина. К ним относится Аминофиллин, Теофиллин и прочие.
  3. Производные изохинолина. Чаще всего выписывают Дротаверин или Папаверин.
  4. Смешанные — Адифенин, а также Галидор и Арпенал.

Селективные

  1. Активаторы калиевых каналов. Наиболее действенные из них — Диазоксид и Миноксидил.
  2. Донаторы оксида азота — Нитроглицерин.
  3. Ингибиторы кальциевых каналов — Верапамил, Дилтиазем и другие.

Каждый из медикаментов имеет своё воздействие на организм пациента и назначается в зависимости от патологического процесса. Наиболее распространён Нитроглицерин, Дротаверин и Папаверин.

Центральные агонисты альфа-2-рецепторов

Довольно часто в комплексном медикаментозном лечении при гипертонии выписывают нейротропное гипотензивное средство Клофелин, принцип работы которого заключается в стимуляции центральных a2-адренорецепторов, подавляющих работу непосредственно сосудодвигательного центра. Воздействие отмечается спустя 15-20 мин после внутримышечной инъекции, либо 1—2 часа после перорального приёма.

Длительность эффекта — 2—12 часов. Препарат имеет успокаивающее и снотворное действие, понижает температуру тела и активность системы пищеварения. При гипертоническом кризе назначается сублингвально.

После приема данной группы препаратов необходимо отказаться от вождения автомобиля, поскольку медикаменты обладают седативным эффектом

Для лечения патологии в стадиях 2-А и 2-Б может быть назначен медикамент Метилдофа. Он имеет схожее действие с Клофелином. Эффективность лечения наблюдается на протяжении 1,5 месяцев, затем возникает привыкание организма. Среди побочных эффектов этой категории препаратов отмечается сухость во рту, быстрая утомляемость, головокружения, снижение жизненного тонуса, седативный эффект.

Препараты раувольфии

Данная категория включает Раунатин, а также Розерпин, которые оказывают блокирующее воздействие на нервную систему. Терапевтический эффект наблюдается не ранее, чем на 5—7 день после употребления. Препараты отличаются большим количеством негативных эффектов. Длительное использование грозит усугублением негативного воздействия на организм. Среди побочных явлений отмечается:

  • Депрессия, вялость, слабость, сонливость;
  • Кошмары во сне, чувство опасности и тревоги;
  • Нарушение режима сна, сухость во рту, головокружения;
  • Ослабление полового влечения;
  • Кожные высыпания, покраснение конъюнктивы;
  • Развитие паркинсонизма.

Нередко среди негативных реакций отмечается задержка в организме воды и солей натрия. При таком нарушении требуется немедленная смена препарата.

Комбинированные препараты

Достаточно часто при лечении заболевания пациентам прописывается комплекс различных препаратов. Постоянное развитие медицины позволяет заменить ряд медикаментов комбинированными веществами, содержащими несколько активных компонентов в составе. Преимущества подобных медикаментов заключаются в следующем:

  1. Комфортность применения — одна таблетка заменяет собой 2—3.
  2. Активные вещества находятся в сравнительно невысоких дозировках, что нивелирует возможность возникновения побочных явлений.
  3. Компоненты дополняют друг друга, усиливая терапевтическое воздействие.

Назначая медикаменты, врач, в первую очередь, основывается результатами диагностических мероприятий и общим состоянием пациента. В зависимости от характера заболевания лекарства комбинируются таким образом, чтобы было комплексное воздействие — устранение симптоматики, понижение АД, а также терапия основной патологии, вызвавшей нарушения АД.

На данный момент наиболее популярной комбинацией веществ является компоновка ингибиторов АПФ с антагонистами кальция, ингибиторов АПФ с диуретиками. Помните — каждое из средств имеет противопоказания и побочные реакции, поэтому самолечение категорически недопустимо.

Гипотензивные препараты — классификация в таблице

Гипотензивные средства центрального действия, список которых известен врачам-терапевтам и другим специалистам, подразделяются на группы, каждая их которых включает несколько подгрупп по механизму действия.

Лечение гипертонии осуществляется врачами-терапевтами, неврологами, кардиологами, использующими различные методы. При медикаментозном лечении гипертонии используются гипотензивные средства, классификация которых включает 7 основных групп.

В клинике терапии Юсуповской больницы осуществляется лечение больных гипертонией. Врачи ежедневно помогают пациентам побороть болезни и вернуться к полноценной жизни.

Гипотензивные препараты: общее описание

Классификация гипотензивных препаратов достаточно обширна. Данные лекарственные средства принадлежат к различным химическим группам. Гипотензивные препараты назначаются людям с гипертонией, а также для купирования гипертонических кризов и в целях профилактики артериальной гипертензии при других патологиях, при которых возникает спазм периферических сосудов.

Использование данных средств должно осуществляться по назначению лечащего врача и в указанных дозировках, так как лекарственные средства обладают побочными действиями и имеют противопоказания. Гипотензивные препараты центрального действия применяются в определенных случаях. В Юсуповской больнице перед назначением пациенту того или иного препарата изучаются результаты обследования, выявляются противопоказания.

Гипотензивные препараты центрального действия: механизм снижения давления

Классификация гипотензивных средств по механизму действия включает в себя несколько групп, она является наиболее важной в медицине в сравнении с классификацией по химическому строению и составу. Данные лекарственные средства позволяют облегчить состояние пациентов с гипертонией.

Группы гипотензивных препаратов в таблице позволяют сравнить их действие и определить особенности, характерные для каждой группы.

Группа препаратов Препараты
Диуретики, ликвидирующие избыток жидкости в сосудах и сосудистой стенке индапамид, фуросемид, триамтерен
Антиадренергические препараты воздействуют на симпатическую нервную систему клофелин, метилдопа,
Ганглиоблокаторы прекращают функционирование парасимпатических и симпатических нервных узлов одновременно пентамин, бензогексоний
Постганглиоблокаторы способствуют созданию симпатической блокады октадин, резерпин, раунатин
Альфа-адреноблокаторы имеют кратковременное действие, поэтому применяются исключительно при гипертонических кризах пирроксан, тропафен, фентоламин
Бета-адреноблокаторы имеют сосудорасширяющие действие и замедляют работу сердца анаприлин
Вазодилататоры подразделяются на венозные и артериолярные апрессин, миноксидил, верапамил

Современная классификация гипотензивных препаратов включает множество подгрупп по механизму действия. Опытные врачи-неврологи Юсуповской больницы внимательно изучают историю болезни пациента с целью определения подходящих для лечения медикаментов.

В Юсуповской больнице при лечении пациентов применяются гипотензивные средства центрального действия, препараты имеют определенные побочные эффекты, поэтому назначаются они только после постановки диагноза и при отсутствии противопоказаний.

Лечение повышенного давления в Юсуповской больнице

Лечение артериальной гипертензии и других заболеваний должно проводиться под контролем врача. При поступлении пациента в Юсуповскую больницу врачи проводят обследование. При повышенном давлении оно включает в себя сбор анамнеза, физикальное обследование, лабораторные методы исследования, эхокардиографию, обследование глазного дна. Только после этого могу быть назначены терапевтические мероприятия, определены необходимые гипотензивные средства центрального действия, список которых обширен.

Самолечение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы может привести к серьезным последствиям, поэтому, если пациенту показана медикаментозная терапия и назначены препараты, он должен придерживаться врачебных рекомендаций. Гипотензивные препараты, классификационная таблица которых известна любому опытному врачу-терапевту, оказывают различное воздействие на организм, поэтому даже незначительные нарушения их приема могут не привести к ожидаемому результату.

Каждый пациент в Юсуповской больницы получает помощь квалифицированных специалистов. Персонал клиники обеспечивает обслуживание пациентов на европейском уровне, поэтому лечение становится не только эффективным, но и комфортным.

В Юсуповской больнице Вы всегда можете узнать, зачем Вам назначено гипотензивное средство центрального действия или другие препараты, каков его механизм действия и побочные эффекты. Посетить специалистов Юсуповской больницы можно без очередей, для этого необходимо записаться на прием по телефону клиники или через форму обратной связи на сайте.

Отправить ответ

  Подписаться  
Уведомление о
Adblock
detector